圣瑞沙®甲磺酸瑞厄替尼片

【药品名称】

通用名称：甲磺酸瑞厄替尼片

商品名称：圣瑞沙

英文名称：Rilertinib Mesylate Tablets

汉语拼音：Jiahuangsuan Ruietini Pian

【成份】

本品活性成分为甲磺酸瑞厄替尼。

化学名称：N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-((4-(6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚-10-基)嘧啶-2-基)胺基)苯基)丙烯酰胺甲烷磺酸盐

分子式：C31H37N7O2·CH4SO3

分子量：635.78

辅料：微晶纤维素、乳糖、低取代羟丙纤维素、滑石粉、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）。

【性状】

本品为淡黄色至深黄色薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色。

【适应症】

本品适用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

【规格】

100 mg（按 C31H37N7O2计）。

【用法用量】

本品应在具有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用。

在使用本品治疗前，首先需要明确EGFR T790M突变状态。应采用经批准的检测方法确定存在EGFR T790M突变（详见【注意事项】）。

剂量及给药方法

本品推荐剂量为200 mg，每天一次口服使用，直至出现疾病进展或无法耐受的毒性。

本品空腹或餐后服用均可。建议每天大致同一时间服用，整片吞服，并用一整杯水送服，不要咀嚼或压碎。如果漏服本品1次，若距离下次服药时间大于12小时，则应补服本品。

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至100 mg，每天一次。

特殊人群

无需因为患者的年龄、体重、性别和吸烟状态对剂量进行调整。

肝功能损害

轻度肝功能损害患者无需进行剂量调整。中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。中重度肝功能损害患者应慎用本品（见【临床药理】）。

肾功能损害

轻中度肾功能损害患者无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用本品（见【临床药理】）。

【注意事项】

EGFR T790M突变状态的评价

当考虑使用本品治疗时，首先需要明确EGFR T790M突变阳性状态。应采用经批准的检测方法，对采自肿瘤组织样本的DNA或血浆中循环肿瘤DNA（ctDNA）进行检测。

通过肿瘤组织或血浆ctDNA检测后，如果EGFR T790M突变状态为阳性，则提示可使用本品治疗。然而，如果使用的是血浆ctDNA检测，且结果为阴性，由于血浆检测结果可能会出现假阴性，建议在可能的情况下进行肿瘤组织检测。

血肌酸磷酸激酶升高

对于血肌酸磷酸激酶升高>5倍正常值上限（CTCAE≥3级）的患者，医师应建议患者立即报告是否存在不明原因的肌肉疼痛、肌肉压痛、肌肉抽搐或肌肉无力等肌肉症状，根据患者的情况进行相应的剂量调整。同时应密切监测患者的血肌酸磷酸激酶、肌红蛋白、肾功能（如血肌酐、血尿素氮和尿蛋白）、体温及血钾，建议每周检测一次。

瑞厄替尼与下列药物合用有可能增加血肌酸磷酸激酶升高和/或肌肉症状的风险，包括具有升高血肌酸磷酸激酶的药物（如他汀类药物）和CYP3A4酶强抑制剂类药物（如克拉霉素等大环内酯类抗菌药物、伊曲康唑等三唑类抗真菌药物和洛匹那韦等抗人类免疫缺陷病毒的蛋白酶抑制剂）。

QT间期延长

QTc间期延长可导致室性快速性心律失常（如尖端扭转性室性心动过速）或猝死的风险增加。本品临床研究中排除了心脏节律或传导方面有临床显著异常的患者（如QTcF间期>470ms）。患有先天性长QT间期综合征的患者应避免使用本品。伴有充血性心力衰竭、电解质异常或使用已知能够延长QT间期药物的患者应定期接受心电图或电解质的监测。至少两次独立心电图检测提示QTc间期>500ms的患者应进行剂量调整。QT间期延长合并下列任何一种情况的患者需永久停用本品：尖端扭转性室性心动过速、多形性室性心动过速或严重心律失常的症状或体征。

心肌收缩力改变

对于有已知心血管风险及存在可能影响LVEF情况的患者，需要考虑监测心脏功能，包括在基线和服药期间测定LVEF。对于本品治疗期间出现心脏事件相关症状和体征的患者，需要考虑心脏监测包括LVEF测定。

间质性肺病（ILD）

本品临床研究中，排除了既往存在ILD病史、药物诱导性ILD、需要类固醇激素治疗的放射性肺炎及临床存在活动性ILD证据的患者，无此类患者使用本品的数据。本品在200 mg剂量水平未出现间质性肺病。

对于用药过程中出现肺部症状（呼吸困难、咳嗽或发热等）急性发作和/或不明原因加重的患者，应排除ILD。在查找病因期间，应暂停使用本品。如果确诊为ILD，则应永久停用本品，并采取必要的治疗措施。

对驾驶和操作机器能力的影响

瑞厄替尼对驾驶和操作机器能力影响的研究尚未开展。由于可能出现乏力和头晕等不良反应，建议患者在服用本品期间驾驶或操作机器应谨慎。

【批准文号】

国药准字H20240020

【上市许可持有人】

名    称：南京圣和药业股份有限公司

注册地址：南京市经济技术开发区惠中路9号

邮政编码：210038

联系方式：4008383911

传真号码：025-83192229，85802836

网        址：www.sanhome.com

注：圣瑞沙®甲磺酸瑞厄替尼片 专利号ZL201711187449.3 发明专利